Zdravila za zdravljenje ADHD
(Pemoline (Cylert) v ZDA ni več na voljo.)
Cylert je na tretjem mestu po prodaji za zdravljenje ADHD. Cylert proizvaja Abbott; nobena generična ni na voljo.
Za razliko od drugih stimulansov zdravila Cylert začne delovati približno eno uro in ga je treba jemati 1-2 tedne, preden pride do izboljšanja. Priporočljivo je, da se odmerek tega zdravila poveča v korakih po 18,75 mg vsakih 2-3 dni v nekaj tednih. Cylert je dražji od Ritalin ali Dekserin.
Pomembne točke o Cylertu:
- Občasno so opazili spremembe jetrnih encimov pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Cylert. Priporočajo se osnovni jetrni encimi, ki jih spremljate po 3-6 mesecih.
- Osebe, ki uživajo alkohol, so s tem zdravilom večje. Bolniki z ogroženostjo jeter ali ledvic ne smejo jemati tega zdravila.
- SSRI vplivajo na uporabo zdravila Cylert zaradi njihovih učinkov na jetrne izoencime P450.
- Cylert je koristna alternativa za bolnike s srčno-žilnimi boleznimi, saj nima vpliva na ta sistem.
- Zdravilo Cylert lahko povzroči nespečnost, zaviranje apetita in tike.
Povzetek monografije o drogah:
Klinična farmakologija:
Cylert (pemolin) ima farmakološko delovanje podobno kot druge znane stimulanse centralnega živčnega sistema; vendar ima minimalne simpatomimetične učinke. Čeprav študije kažejo, da lahko pemolin deluje na živali prek dopaminergičnih mehanizmov, natančen mehanizem in mesto delovanja zdravila pri človeku nista znana.
Ni nobenih posebnih dokazov, ki bi jasno vzpostavili mehanizem, s katerim Cylert proizvaja svoje miselne in vedenjske učinke učinki pri otrocih niti prepričljivi dokazi o tem, kako se ti učinki nanašajo na stanje osrednjega živca sistem.
Pemolin se hitro absorbira iz prebavil, približno 50% se veže na plazemske beljakovine. Razpolovni čas pemolina v serumu je približno 12 ur. Najvišja serumska raven zdravila se pojavi v 2 do 4 urah po zaužitju enega odmerka. Študije z več odmerki pri odraslih pri več odmerkih kažejo, da je stanje dinamičnega ravnovesja doseženo v približno 2 do 3 dneh. Pri živalih, ki so prejemale radioaktivno označen pemolin, je bilo zdravilo široko in enakomerno porazdeljeno po tkivih, vključno z možgani.
Pemolin presnavljajo jetra. Presnovki pemolina vključujejo konjugat pemolin, pemolinski dion, mandelično kislino in neidentificirane polarne spojine. Cylert se izloča predvsem z ledvicami, pri čemer se približno 50% izloči nespremenjeno, v presnovi pa so prisotne le manjše frakcije.
Zdravilo Cylert (pemoline) postopno nastopi. Z uporabo priporočenega načrta titracije odmerkov morda do tretjega ali četrtega tedna uporabe zdravila morda ne bo opazna pomembna klinična korist.
Odmerjanje in uporaba:
Zdravilo Cylert (pemoline) se daje vsakokrat v obliki peroralnega odmerka. Priporočeni začetni odmerek je 37,5 mg / dan. Ta dnevni odmerek je treba postopno povečevati za 18,75 mg v presledkih tednov, dokler ne dobimo želenega kliničnega odziva. Učinkoviti dnevni odmerek za večino bolnikov bo od 56,25 do 75 mg. Največji priporočeni dnevni odmerek pemolina je 112,5 mg.
Klinično izboljšanje zdravila Cylert je postopno. Z uporabo priporočenega načrta titracije odmerka morda ne bo opazna pomembna korist šele v tretjem ali četrtem tednu uporabe zdravila.
Kadar je mogoče, je treba zdravljenje z zdravili občasno prekiniti, da bi ugotovili, ali se ponavljajo vedenjski simptomi, ki zadoščajo za nadaljnjo terapijo. nezadostno, da bi potrebovali nadaljevanje terapije.
Opozorila:
Zaradi povezave z jetrno odpovedjo, ki ogroža življenje, Cylert običajno ne bi smel veljati za zdravljenje z zdravili za ADHD prve linije.
Od prodaje zdravila Cylerts leta 1975 so pri FDA poročali o 13 primerih akutne odpovedi jeter. Medtem ko absolutno število prijavljenih primerov ni veliko. stopnja poročanja se giblje od 4 do 17-krat večja od pričakovane v splošni populaciji. Ta ocena je morda konzervativna zaradi poročanja in zaradi dolge zamude med začetek zdravljenja z zdravilom Cylert in pojav odpovedi jeter lahko omejuje prepoznavanje združenje. Če bi bil prepoznan in prijavljen le del dejanskih primerov, bi lahko bilo tveganje bistveno večje.
Od 13 primerov, poročanih maja 1996, je 11 privedlo do smrti ali presaditve jeter, običajno v štirih tednih od pojava znakov in simptomov odpovedi jeter. Najpogostejši pojav jetrnih nepravilnosti se je pojavil šest mesecev po začetku zdravljenja z zdravilom Cylert. Čeprav so bila v nekaterih poročilih opisana temen urin in nespecifični prodromalni simptomi (npr. Anoreksija, slabo počutje in gastrointestinalni simptomi), v drugih poročilih ni bilo jasno, ali so pred pojavom kakršnih koli prodromalnih simptomov zlatenica. Prav tako ni jasno, ali priporočeni izhodiščni podatki in občasno testiranje delovanja jeter napovedujejo te primere akutne odpovedi jeter. Cylert je treba nadaljevati, če med njegovo uporabo opazimo klinično pomembno jetrno disfunkcijo.
Interakcije z zdravili:
Medsebojno delovanje zdravila Cylert (pemoline) z drugimi zdravili pri ljudeh ni bilo raziskano. Bolnike, ki sočasno dobivajo zdravilo Cylert skupaj z drugimi zdravili, zlasti z zdravili z aktivnostjo osrednjega živčevja, je treba skrbno nadzorovati.
Pri bolnikih, ki sočasno dobivajo zdravilo Cylert skupaj z antiepileptičnimi zdravili, so poročali o znižanem pragu napada
Previdnostni ukrepi:
Klinične izkušnje kažejo, da pri psihotičnih otrocih uporaba zdravila Cylert lahko poslabša simptome motnje vedenja in motnje mišljenja.
Zdravilo Cylert je treba previdno dajati bolnikom z znatno oslabljenim delovanjem ledvic.
Od uvedbe podjetja Cylert na trg. poročali so o zvišanih jetrnih encimih, povezanih z njegovo uporabo. Pri večini teh bolnikov je bilo to povečanje odkrito več mesecev po zagonu zdravila Cylert. Večina bolnikov je bila asimptomatska, zvišanje vrednosti jetrnih encimov se je po ukinitvi zdravila Cylert vrnilo v normalno stanje. Med zdravljenjem z zdravilom Cylert je treba opraviti teste jetrne funkcije in občasno. Zdravljenje z zdravilom Ctlert je treba začeti le pri posameznikih brez bolezni jeter in z običajnimi osnovnimi testi jeter.
Povezava med reverzibilno povišanimi testi jetrnih funkcij in pojavom ogrožajoče jetrne odpovedi pri bolnikih na dolgotrajnem zdravljenju z zdravilom Cylert ni znana. Testiranje delovanja jeter morda ne napoveduje začetka akutne odpovedi jeter. Kljub temu je treba zdravilo Cylert ukiniti, če se kadarkoli med zdravljenjem s tem zdravilom odkrijejo klinično pomembne motnje delovanja jeter.
Neželeni učinki:
Sledijo neželeni učinki v padajočem zaporedju resnosti znotraj vsake kategorije, povezane z zdravilom Cylert:
Jetrna: Poročali so o jetrni disfunkciji, ki sega od asimptomatskega reverzibilnega povečanja pri jetrnih encimih do hepatitisa, zlatenice in življenjsko nevarne jetrne odpovedi pri bolnikih, ki jemljejo Cylert.
Hematopoetični: Obstajajo osamljena poročila o aplastični anemiji.
Osrednji živčni sistem: Pri uporabi zdravila Cylert so poročali o naslednjih učinkih na osrednje živčevje: konvulzivno napadi: literarna poročila kažejo, da lahko Cylert napade napade Gilles de la Tourette sindrom; halucinacije; diskinetični gibi jezika, ustnic, obraza in okončin: nenorgulna okulomotorna funkcija, vključno z nistagmusom in okulistično krizo; blaga depresija; omotica; povečana razdražljivost; glavobol; in zaspanost.
Nespečnost je najpogostejši neželeni učinek zdravila Cylert, običajno se pojavi že zgodaj med zdravljenjem pred optimalnim terapevtskim odzivom. V večini primerov je prehodne narave ali se odziva na zmanjšanje odmerjanja.
Prebavila: V prvih tednih zdravljenja se lahko pojavijo anoreksija in izguba teže. V večini primerov je prehodne narave; povečanje telesne mase se običajno nadaljuje v treh do šestih mesecih.
Poročali so tudi o slabosti in bolečinah v želodcu.
Razno: Pri dolgotrajni uporabi stimulansov pri otrocih so poročali o zatiranju rasti. Pri Cylertu so poročali o kožnih izpuščajih.
Blagi neželeni učinki, ki se pojavijo zgodaj med zdravljenjem z zdravilom Cylert, se pogosto nadaljujejo z nadaljevanjem zdravljenja. Če so neželeni učinki pomembne ali dolgotrajne narave, je treba odmerjanje zmanjšati ali ukiniti zdravilo.
Naslednji: Ponovni zagon zdravil ADHD po poletnih počitnicah z drogami
~ članki o knjižnicah
~ vsi dodani / adhd članki
